[파이낸셜데일리 이정수] 일동제약그룹이 개발 중인 먹는 비만·당뇨약이 임상 1상에서 4주간 최대 13.8% 체중 감량을 기록했다.

일동제약그룹이 29일 기업설명회(IR)를 열고 비만·당뇨 등을 겨냥한 대사성 질환 신약 후보물질 'ID110521156'과 관련한 임상 1상 톱라인(topline) 데이터를 공개했다.

ID110521156은 GLP-1 RA(글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체 작용제) 계열의 약물이다. 체내에서 ▲인슐린의 합성 및 분비 ▲혈당 수치 감소 ▲위장관 운동 조절 ▲식욕 억제 등에 관여하는 GLP-1 호르몬과 유사한 역할을 한다.

임상 1상 연구는 ID110521156의 안전성과 내약성, 약리적 특성 등을 평가하기 위해 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 방식으로 시행됐다. 단회 투여 후 단계적 증량(SAD) 시험과 반복 투여 후 단계적 증량(MAD) 시험 두 단계로 설계됐다.

SAD 연구 결과, 혈중에서 18시간 이상(최대 24시간까지) 효능 농도를 상회하는 수준으로 약물 노출이 유지됐다. 반복 투여 시 약물의 체내 축적성이 없고 식이 영향을 받지 않는 등 1일 1회 경구 투여 용법에 적합한 약동학적 특성을 보였다.

MAD 연구에서는 체중 감소와 혈당 강하 등 ID110521156의 약력학적 효능도 함께 나타났다.

MAD 연구는 건강한 성인 36명을 대상으로 임상기관에 입원한 상태에서 시행했다. 투약 용량에 따라 50㎎, 100㎎, 200㎎ 3개 그룹으로 나누고 코호트당 피험자를 12명씩 배정해 ID110521156을 1일 1회, 4주(28일)간 투여하는 방식으로 진행됐다.

연구 결과, 50㎎과 100㎎ 투여군에서 4주 평균 각각 5.5%와 6.9%의 체중 감소 효능이 나타났다. 특히 200㎎ 투여군의 경우 평균 9.9%, 최대 13.8%의 우수한 체중 감량을 보여 투약 용량 의존적인 약물 유효성을 입증했다.

4주 투여 후 5% 이상 체중 감소를 보인 피험자 비율은 위약군에서 0%를 보인 반면, 50㎎와 100㎎ 투여군이 각각 55.6%와 66.7%, 나머지 200㎎ 투여군이 87.5%로 나타나 임상적으로 유의미한 데이터를 확보했다.

또한 체내 혈당 변화 추이를 살펴보는 경구 포도당 부하 검사(OGTT)와 연속 혈당 모니터링(CGM) 등을 통해 ID110521156의 투약 용량 의존적인 혈당 강하 효과도 나타났다.

안전성 측면에서는 약물 적응을 위한 용량 적정 과정이 없었음에도 불구하고 위장관 부작용은 모든 코호트에서 중대한 이상 사례 없이 경미한 수준(Grade 1, mild)으로만 관찰됐다. 약물로 인한 임상 중단이나 중도 탈락자는 발생하지 않았다.

뿐만 아니라 반복 투여 시에도 ALT와 AST 등 간 효소 수치가 모든 대상자에서 정상 범위 이내로 유지됐다. 약물 유발 간 손상(DILI)이 우려되는 사례는 나타나지 않았다.

이재준 일동제약 최고운영책임자(COO) 겸 유노비아 대표(CEO)는 "이번 임상 연구를 통해 ID110521156의 뛰어난 체중 감소 효능과 안전성 프로파일 등 비만·당뇨 분야의 '베스트 인 클래스' 신약으로서의 경쟁력을 보였다"고 말했다.

ID110521156은 소분자 화합물 기반의 경구용 합성 신약 후보물질로서, 기존의 펩타이드 주사제에 비해 ▲약리적 특성 ▲제조 효율 및 경제성 ▲사용 편의성 ▲상업화 전망 등의 측면에서 뚜렷한 차별점을 지녔다.

이 대표는 "먹는 제형임에도 불구하고 체내 흡수와 혈중 농도 유지가 잘 되면서 약물 축적성이 없는 물질 특성을 갖고 있다"며 "합성 등 제조 공정에 있어 효율성이 탁월하고 생산 단가가 월등히 낮아 상업화에 매우 유리할 것으로 기대된다"고 말했다.

일동제약그룹은 내년 글로벌 임상 2상 진입을 목표로 ID110521156에 대한 후속 개발 작업을 추진하는 한편, 현재 논의 중인 글로벌 라이선스 아웃 등 상용화와 관련한 파트너링 활동도 이어 간다는 계획이다.